Mahalagang Pagkakaiba – Alteplase kumpara sa Tenecteplase
Ang Myocardial infarction (MI) ay isang Cardiovascular state na dulot ng pagbabara ng mga arterya. Ang pagbara ay madalas, resulta ng isang namuong dugo na nabuo sa pamamagitan ng pagsasama-sama ng platelet na dulot ng trombosis. Mayroong iba't ibang mga gamot na ginagamit upang gamutin ang kundisyong ito na nagtataglay ng thrombolytic na aktibidad. Ang Alteplase at Tenecteplase ay dalawang ganoong gamot na ginagamit upang gamutin ang MI at alisin ang mga namuong dugo. Ang parehong mga gamot ay tissue plasminogen activators. Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng Alteplase at Tenecteplase ay ang mekanismo ng paggawa ng gamot. Ang Alteplase ay ginawa sa pamamagitan ng glycosylating isang serine protease samantalang ang tenecteplase ay ginawa ng komplementaryong DNA (cDNA) na pagbabago ng tissue plasminogen activator sa pamamagitan ng glycosylation sa iba't ibang base.
Ano ang Alteplase?
Ang Alteplase, na kilala rin bilang Tissue plasminogen activator (TPA), ay isang aprubadong gamot ng Food and Drug Administration (FDA). Ang molecular weight nito ay humigit-kumulang 70 kDa. Ang Alteplase ay isang serine protease na ginawa sa pamamagitan ng pagbabago ng protina sa pamamagitan ng glycosylation. Ang Alteplase ay may dalawang pangunahing anyo batay sa bilang ng mga kadena na taglay nito; two-chain form at ang one-chain form. Ito ay orihinal na umiiral sa isang chain form, ngunit kapag nalantad sa fibrin ito ay na-convert sa dimer nito o ang dalawa - chain form.
Ang mekanismo ng pagkilos nito ay batay sa katangian ng fibrinolysis. Kapag naibigay ang Alteplase, nagbubuklod sa fibrin network ng clot at pinapagana ang plasminogen upang makagawa ng mas maraming plasmin. Ang Plasmin, sa turn, ay may kakayahan na sirain ang network ng fibrin. Kaya, ang namuong clot o ang thrombus na nabuo ay bumababa din.
Ang pag-binding ng Alteplase sa fibrin ay nagaganap sa pamamagitan ng Kringle 2 domain at ang parang daliri na domain ng fibronectin protein. Kapag na-activate na ang plasminogen, kayang-kaya ng Alteplase na putulin ang Arginine/Valine bond para pababain ang plasminogen.
Figure 01: Myocardial Infarction
Ang Alteplase ay pangunahing ginagamit upang linisin ang mga namuong dugo sa panahon ng talamak na Myocardial infarction at iba pang mga cardiovascular state. Bilang karagdagan, ang Alteplase ay ginagamit din upang linisin ang mga namuong dugo sa mga catheter. Ang Alteplase ay nalantad din sa mga allergic na kondisyon at kung ito ay iniinom sa labis na dosis, ang proseso ng pamumuo ng dugo ay maaaring mapigilan at maaaring magresulta sa labis na pagdurugo.
Ano ang Tenecteplase?
Ang Tenecteplase ay isa ring gamot na gumaganap bilang tissue plasminogen activator at inaprubahan ng FDA. Ang molecular weight ng Tenecteplase ay nasa paligid ng 70kDa. Ang istraktura ng Tenecteplase ay medyo kumplikado. Ang genetically engineered na protina na gamot na ito ay binago sa ilang nalalabi sa pamamagitan ng glycosylation. Maaaring matukoy ang tatlong pagpapalit ng amino acid sa panahon ng proseso ng recombination.
- Pagpalit ng threonine 103 sa Asparagine (Thr103Asn)
- Kringle domain 1 – Pagpapalit ng Asparagine 117 sa glutamine (Asn117Gln)
- Protease domain – Tetra alanine substitution
Dahil ang mga ito ay nagpapataas ng polar na katangian ng protina, ang mga pagbabagong ito ay nagpapataas ng kakayahan ng gamot na linisin ang plasma nang mas madali at sa gayon ay tumataas ang katatagan ng gamot. Ang mga pagbabagong ito ay nagpapataas din ng kalahating buhay ng gamot. Ang pangunahing ruta ng pag-aalis ng gamot ay maaaring gawin sa pamamagitan ng atay. Ang Tenecteplase ay kumikilos sa plasminogen at nagpapababa sa plasminogen upang bumuo ng plasmin, na magsisimula naman sa thrombolytic na aktibidad ng pagpapababa ng thrombus o ang namuong dugo. Ang Tenecteplase ay nagbubuklod sa kringle 2 domain at humihiwalay sa Arginine/valine bond upang pababain ang plasminogen.
Ang gamot na ito ay ibinibigay sa intravenously. Maaari itong magdulot ng mga side effect at humantong sa mga komplikasyon sa pagdurugo. Samakatuwid, ang pagbibigay ng tumpak na dosis ay napakahalaga.
Ano ang Pagkakatulad sa pagitan ng Alteplase at Tenecteplase?
- Parehong gumaganap bilang tissue plasminogen activators at kasangkot sa fibrinolysis
- Ang parehong gamot ay nagreresulta sa pagpapababa ng thrombus na kilala bilang thrombolysis.
- Ang parehong mga gamot ay mga protease na binago ng glycosylation.
- Ang parehong mga gamot ay may molekular na timbang na mas malapit sa 70 kDa.
- Ang parehong mga gamot ay ibinibigay sa intravenously.
- Ang parehong mga gamot ay nagbubuklod sa kringle 2 domain ng fibrin at humihiwalay sa Arginine/Valine bond.
- Ang parehong mga gamot ay inilalabas sa pamamagitan ng atay sa pamamagitan ng proseso ng detoxification.
- Ang dalawang gamot ay maaaring humantong sa mga komplikasyon at labis na pagdurugo kung maling dosis ang naibigay.
Ano ang Pagkakaiba sa pagitan ng Alteplase at Tenecteplase?
Alteplase vs Tenecteplase |
|
Ang Alteplase ay isang tissue plasminogen activator na isang glycosylated serine protease. | Ang Tenecteplase ay isang tissue plasminogen na binago sa pamamagitan ng glycosylation sa tatlong pagkakataon na nagreresulta sa mga pagpapalit ng amino acid. |
Specificity to Fibrin | |
Ang Alteplase ay may medyo mababang specificity sa fibrin kaysa sa Tenecteplase. | Tenecteplase ay may mataas na specificity sa fibrin. |
Half-life | |
Ang Alteplase ay may medyo mas kaunting kalahating buhay kaysa sa Tenecteplase. | Ang Tenecteplase ay may mas mahabang kalahating buhay. |
Buod – Alteplase vs Tenecteplase
Parehong Alteplase at Tenecteplase ay tissue plasminogen activators na nagbubuklod sa fibrin network at nag-a-activate ng plasminogen degradation. Kaya, ang parehong mga gamot ay mga protease. Ang Alteplase ay binago ng glycosylation at isang serine protease. Ang Tenecteplase ay binago sa tatlong antas ng glycosylation. Ang parehong mga gamot ay kasangkot sa paggamot sa talamak na myocardial infarction at sa paglilinis ng mga namuong dugo. Samakatuwid, ang labis sa mga gamot na ito ay maaaring humantong sa pagtaas ng thrombolysis na humahantong sa labis na pagdurugo. Kaya, dapat mag-ingat sa pagbibigay ng gamot sa mga pasyenteng may abnormal na komplikasyon sa cardiovascular. Ito ang pagkakaiba ng Alteplase at Tenecteplase.
I-download ang PDF Version ng Alteplase vs Tenecteplase
Maaari mong i-download ang PDF na bersyon ng artikulong ito at gamitin ito para sa mga offline na layunin ayon sa tala ng pagsipi. Paki-download ang bersyon ng PDF dito Pagkakaiba sa pagitan ng Alteplase at Tenecteplase