Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng allosteric at covalent modulation ay ang allosteric modulation ay nangangailangan ng phosphatase enzyme, samantalang ang covalent modulation ay nangangailangan ng kinase enzyme.
Ang Modulation ng isang enzyme ay isang pagbabago sa lugar kung saan ang isang receptor o isang ligand ay magbubuklod sa isang enzyme. Mayroong iba't ibang uri ng modulasyon, at dalawa sa mga ito ang allosteric at covalent modulation.
Ano ang Allosteric Modulation?
Ang Allosteric modulation ay isang termino sa pharmacology at biochemistry na tumutukoy sa isang pangkat ng mga substance na nagbubuklod sa isang receptor upang baguhin ang tugon ng receptor na iyon sa stimulus. Ang ilan sa mga modulator na ito ay mga droga, hal. benzodiazepines. Ang allosteric site ay ang site kung saan ang isang allosteric modulator ay nagbubuklod sa. Ito ay hindi pareho kung saan ang endogenous agonist ng receptor ay magbibigkis (ang partikular na site na ito ay pinangalanang orthosteric site). Matatawag nating parehong mga modulator at agonist bilang receptor ligand.
Higit pa rito, may tatlong pangunahing uri ng allosteric modulators: positibo, negatibo, at neutral na modulasyon. Maaaring pataasin ng positibong uri ang tugon ng receptor sa pamamagitan ng pagtaas ng posibilidad ng pagbigkis ng agonist sa isang receptor, sa pamamagitan ng pagtaas ng kakayahang i-activate ang receptor (ito ay tinatawag na efficacy), o sa pamamagitan ng parehong mga paraang ito. Sa kabilang banda, ang negatibong uri ay maaaring bawasan ang pagkakaugnay at pagiging epektibo ng agonist. Sa wakas, ang neutral na uri ay hindi nakakaapekto sa agonist na aktibidad, ngunit maaari nitong pigilan ang iba pang mga modulator mula sa pagbubuklod sa isang allosteric site. Bukod dito, gumagana ang ilang allosteric modulator bilang allosteric agonists.
Sa pangkalahatan, nagagawa ng mga allosteric modulator na baguhin ang affinity at efficacy ng iba pang substance na kumikilos sa isang receptor. Ang isang modulator ay maaari ding dagdagan ang affinity at mas mababang efficacy o vice versa. Ang affinity ay ang kakayahan ng isang substance na magbigkis sa isang receptor. Ang efficacy, sa kabilang banda, ay ang kakayahan ng isang substance na i-activate ang isang receptor na ibinibigay bilang isang porsyento ng kakayahan ng substance na i-activate ang receptor kumpara sa endogenous agonist ng receptor.
Ano ang Covalent Modulation?
Ang Covalent modulation ay isang mahalagang terminong ginagamit sa biochemistry, at ito ay tumutukoy sa isang pangkat ng mga substance na covalently binding sa isang receptor, na nagbabago sa tugon nito. Ang mga enzyme ay maaaring kontrolin sa pamamagitan ng paglipat ng isang molekula o atom mula sa isang donor patungo sa isang amino acid side chain na maaaring magsilbing receptor ng inilipat na molekula. Ang iba pang paraan ng paggawa nito ay ang pagbabago sa pagkakasunud-sunod ng amino acid mismo sa pamamagitan ng proteolytic cleavage.
Ang Covalent modulation ay kinasasangkutan ng pagbabago ng hugis at paggana ng isang enzyme sa pamamagitan ng covalent bonding ng mga kemikal na grupo dito. Bukod dito, ang modulasyong ito ay kilala rin bilang post-translational modification. Karaniwan, ang modulasyong ito ay nagaganap sa endoplasmic reticulum at sa Golgi apparatus. Ang mga site na madalas na sumasailalim sa post-translational modification ay ang mga site na mayroong functional group na nagsisilbing nucleophile sa reaksyon. Kasama sa mga site na ito ang mga hydroxyl group ng serine, threonine, at tyrosine, kasama ang mga amine form ng lysine, arginine, at histidine.
Ano ang Pagkakaiba sa pagitan ng Allosteric at Covalent Modulation?
Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng allosteric at covalent modulation ay ang allosteric modulation ay nangangailangan ng phosphatase enzyme, samantalang ang covalent modulation ay nangangailangan ng kinase enzyme.
Ang infographic sa ibaba ay nagpapakita ng mga pagkakaiba sa pagitan ng allosteric at covalent modulation sa tabular form para sa magkatabing paghahambing.
Buod – Allosteric vs Covalent Modulation
Ang Allosteric modulation ay tumutukoy sa isang pangkat ng mga substance na nagbibigkis sa isang receptor para baguhin ang tugon ng receptor na iyon sa isang stimulus, habang ang covalent modulation ay tumutukoy sa isang pangkat ng mga substance na covalently na nagbubuklod sa isang receptor at nagbabago ng tugon nito. Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng allosteric at covalent modulation ay ang allosteric modulation ay nangangailangan ng phosphatase enzyme, samantalang ang covalent modulation ay nangangailangan ng kinase enzyme.
