Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng phase I at phase II metabolism ay ang phase I metabolism ay nagko-convert ng isang parent na gamot sa polar active metabolites habang ang phase II metabolism ay nagko-convert ng parent na gamot sa polar inactive metabolites.
Ang Metabolism (metabolismo ng droga) ay ang anabolic at catabolic breakdown ng mga gamot sa pamamagitan ng mga buhay na organismo. Samakatuwid, ang metabolismo ng droga ay isang mahalagang aspeto ng mga sistema ng pamumuhay. Ito ay nangyayari sa pamamagitan ng mga reaksiyong enzymatic. Higit pa rito, ang metabolismo ng gamot ay may tatlong yugto; Ang Phase I (modification), Phase II (conjugation) at Phase III (karagdagang pagbabago at pag-aalis) at lahat ng tatlong phase ay aktibong kasangkot sa pag-detoxify at pag-alis ng mga xenobiotics mula sa mga cell.
Ano ang Phase I Metabolism?
Phase I reactions ay nagko-convert ng isang parent na gamot sa polar active metabolites sa pamamagitan ng pag-unmask o pagpasok ng isang polar functional group. Samakatuwid, sa phase I na metabolismo ng gamot, ang mga reaksyon ay nangyayari sa pamamagitan ng oksihenasyon (cytochrome p450 monooxygenase system), pagbabawas (NADPH cytochrome P450 reductase), hydrolysis (esterases), atbp.
Dito, isang hanay ng mga enzyme ang tumutugon upang ipasok ang mga polar reactive na grupo sa substrate (droga). Samakatuwid, ito ang yugto na tinatawag na pagbabago. Ang pinakakaraniwang pagbabago ay hydroxylation. Ito ay catalyzed ng cytochrome P-450 dependent mixed function oxidase system.
Figure 01: Phase I Metabolism
Bukod dito, ang karaniwang reaksyon ng oksihenasyon sa panahon ng phase I ay kinabibilangan ng conversion ng isang C-H bond sa isang C-OH bond. At, ito ay mahalaga dahil pinapalitan nito ang isang prodrug (pharmacologically inactive na gamot) sa isang aktibong gamot. Gayundin, ang phase I metabolism ay maaaring mag-convert ng hindi nakakalason na molekula sa isang nakakalason na molekula. Gayunpaman, ang mga gamot na na-metabolize ng phase I metabolism ay may mas mahabang kalahating buhay.
Ano ang Phase II Metabolism?
Ang
Phase II reactions ay nagko-convert ng isang parent na gamot sa polar inactive metabolites sa pamamagitan ng conjugation ng mga subgroup sa -SH, -OH, -NH2 functional groups sa gamot. Kaya, ang phase II metabolism ay nangyayari sa pamamagitan ng methylation (methyltransferase), acetylation (N-acetyltransferase), sulfation (sulphotransferase) at glucuronidation (UDP-glucuronosyltransferase).
Figure 02: Phase II Metabolism
Ang conjugated metabolites ay tumaas ng molekular na timbang at naging hindi gaanong aktibo kaysa sa substrate ng gamot. Samakatuwid, ang mga produktong metabolic na ito ay pinalabas ng bato. Ang mga indibidwal na may kakulangan sa acetylation capacities ay dumaranas ng matagal o nakakalason na tugon sa mga normal na dosis ng gamot dahil sa mababang antas ng metabolic rate.
Ano ang Mga Pagkakatulad sa pagitan ng Phase I at Phase II Metabolism?
- Ang parehong phase I at II metabolismo ay may kasamang anabolismo at catabolism ng gamot.
- Gayundin, ang parehong mga phase ay gumagawa ng mga polar molecule.
- At, nangyayari ang mga ito sa mga buhay na sistema.
Ano ang Pagkakaiba sa pagitan ng Phase I at Phase II Metabolism?
Ang Phase I at phase II metabolism ay dalawa sa tatlong yugto ng metabolismo ng gamot. Ang Phase I metabolism ay nagko-convert ng isang parent na gamot sa polar active metabolites habang ang phase II metabolism ay nagko-convert ng magulang sa polar inactive metabolites. Samakatuwid, ito ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng phase I at phase II metabolismo. Higit pa rito, ang phase I metabolismo ay nangyayari sa pamamagitan ng pag-unmasking o pagpasok ng mga polar functional na grupo habang ang phase II na metabolismo ay nangyayari sa pamamagitan ng conjugation ng mga subgroup. Kaya, ito ay isa pang pagkakaiba sa pagitan ng phase I at phase II metabolism.
Bukod dito, ang karagdagang pagkakaiba sa pagitan ng phase I at phase II metabolism ay ang mga reaksyong kinasasangkutan ng phase I metabolism ay oxidation, reduction at hydrolysis habang ang mga reaksyon na kinasasangkutan sa phase II metabolism ay Methylation, glucuronidation, acetylation at sulfation.
Ang infographic sa ibaba ay kumakatawan sa higit pang mga detalye sa pagkakaiba sa pagitan ng phase I at phase II metabolism.
Buod – Phase I vs Phase II Metabolism
Ang
Metabolism (metabolismo ng droga) ay ang anabolic at catabolic breakdown ng mga gamot sa pamamagitan ng mga buhay na organismo. Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng phase I at phase II na metabolismo ay ang phase I na mga reaksyon ay nagko-convert ng isang parent na gamot sa polar active metabolites sa pamamagitan ng pag-unmask o pagpasok ng mga polar functional group habang ang phase II na reaksyon ay nagko-convert ng isang parent na gamot sa polar inactive metabolites sa pamamagitan ng conjugation ng mga subgroup sa - SH, -OH at -NH2 functional group sa gamot. Higit pa rito, ang mga gamot na na-metabolize ng phase I metabolism ay may mas mahabang kalahating buhay kaysa sa na-metabolize ng phase II metabolism.
